抗颈静脉亚硝胺H1蛋白激酶效用H1蛋白激酶被兴奋后即能根据G蛋白而激话磷脂酶C,造成三磷酸肌醇(IP3)与二酰基凡士林(DG),使体细胞内Ca2 提升,蛋白激酶C活性,进而使胃、肠、支气管、支气管炎平滑肌收拢。又释放出来血管表皮松驰因素(EDRF)和PGI2,使小毛细血管扩张,渗透性提升。
H1蛋白激酶阻断药可拮抗这种功效。如先给H1蛋白激酶阻断药,可使豚鼠接纳千倍致死量的亚硝胺而不身亡。对亚硝胺造成的毛细血管扩张和血压降低,H1蛋白激酶阻断药仅有一部分抑制作用,因H2蛋白激酶也参加心脑血管病作用的调整。
神经中枢功效医治量H1蛋白激酶阻断药有镇定与嗜唾功效。功效抗压强度因个人敏感度和药品种类而异,以苯海拉明、异丙嗪功效最強;阿司咪唑、特非那丁因不容易根据血脑屏障,几无神经中枢抑制效果。苯茚胺略微神经中枢激动功效。他们造成神经中枢抑止可能与阻隔神经中枢H1蛋白激酶相关。某些病人也出現烦躁失眠。他们也有抗晕、镇吐功效,可能两者之间神经中枢抗胆碱功效相关。
H1蛋白激酶阻断药临床医学运用:
—、药用价值
(—)抗颈静脉H1蛋白激酶功效。
(二)神经中枢功效神经中枢镇定与总想睡觉功效,抗晕、镇吐功效等,此与神经中枢抗胆碱功效相关。
(三)别的功效局部麻醉功效,奎尼丁样功效及抗乙酰胆碱功效。
二、临床医学运用
(一)超敏反应病症对由亚硝胺造成的荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜超敏反应效果非常的好。对虫类咬到造成的皮肤瘙痒和水肿有良效。对药疹和接触性皮炎有消痒实际效果。
(二)晕动病及呕吐对晕动病、妊娠呕吐及放射病引发呕吐合理。防晕动病应在搭车、船前15~30分钟服食。
(三)失眠对神经中枢有显著抑制效果的异丙嗪、苯海拉明可用以治失眠。