毛果芸香碱的药理作用主要有引起缩瞳，眼压下降，并有调节痉挛等作用。通过激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，使瞳孔括约肌收缩。缩瞳引起前房角间隙扩大，房水易回流，使眼压下降。由于睫状肌收缩，悬韧带松弛，使晶状体屈光度增加，故视近物清楚，看远物模糊，称为调节痉挛。
①增加外分泌腺分泌。对汗腺和唾液腺作用最为明显，尚可增加泪液、胃液、胰液、肠液及呼吸道黏液细胞分泌。
②引起肠道平滑肌兴奋、肌张力增加，支气管平滑肌、尿道、膀胱及胆道肌张力也增加
临床应用：
①治疗青光眼（作用迅速、温和、滴眼时压迫内眦，以防吸收）
青光眼的临床表现：眼压过高，头痛、视力减退、失明。
作用：闭角型（急慢性充血青光眼）眼前房狭窄（睫状肌收缩，扩大眼前房角间隙，使房水回流上升）
开角型（慢性单纯性青光眼）静脉窦变性、硬化（扩张巩膜静脉窦固用于血管、收缩睫状肌，使房水回流上升）
②虹膜炎
与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。
③治疗阿托品中毒
竞争性对抗阿托品中毒时出现的M受体阻断作用。
注意事项
1.瞳孔缩小常引起暗适应困难，应告知需在夜间开车或从事照明不好的危险职业的患者特别小心。
2.定期检查眼压。如出现视力改变，需查视力、视野、眼压描记及房角等，根据病情变化改变用药及治疗方案。
3.为避免吸收过多引起全身不良反应，滴眼后需用手指压迫泪囊部1～2分钟。
4.如意外服用，需给予催吐或洗胃;如过多吸收出现全身中毒反应，应使用阿托品类抗胆碱药进行对抗治疗。