卡莫司汀为亚硝脲类烷化剂，尽管构造上有一个氯乙基，但化学变化与氮芥不一样。因为能通过血脑屏障，故常见于脑瘤和脑部转移瘤。
现觉得本产品进到人体内后，在生理学标准下历经下历经OH-正离子的功效产生异氰酸盐和重氮氢氧化镍。异氰酸盐使蛋白氨甲酰化，重氮氢氧化镍转化成正碳离子使分子伴侣烷化。异氰酸盐能抑制DNA聚合酶，抑止DNA修复和RNA生成。
本产品归属于周期时间非特异性药，与一般烷化剂无彻底交叉式抗药性。亚硝酸盐类药的抗药性与多药抗药性遗传基因没有太大的关系。本产品脂溶性高．可通过血-脑天然屏障，在脑组织中的浓度值为血液浓度值的50%～70%。关键在肝脏新陈代谢，类化合物在血液中滞留数天，仍有防癌功效，且与蛋白质融合后迟缓释放出来，功效长久。
临床医学上关键用以脑瘤、恶性淋巴瘤及小细胞肺癌，对多发性骨髓瘤、恶变黑色素瘤、头颈部癌和男性睾丸肿瘤也合理。
静脉注射按体表面积100mg/m，每天一次，并用2～3日；或200mg/m，用一次，每6～8周反复。融入5%葡萄糖或盐水150Ml中迅速点点滴滴。