第一代抗组胺药物关键有氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等。
氯苯那敏关键用以治感冒和鼻窦炎及其过敏性皮肤病症，例如过敏药疹或湿疹或是是虫咬引发皮肤瘙痒。
赛庚啶归属于一种抗过敏药，可以合理的抵抗身体的亚硝胺对血管及其支气管炎平滑肌的功效。可以合理的清除过敏的症状，也可以用以医治荨麻疹、湿疹或是是接触性皮炎病症。
羟嗪主要是哌嗪类化合物，可以具有镇静及其肌肉无力的功效，此外也是有非常好的抗组胺功效。内服或肌肉注射均可以迅速的消化吸收，而且快速遍布。内服1儿时见效，主要是根据肝脏新陈代谢，最终会历经排泄物排出来身体之外。
抗组胺药价格低，服药便捷，而且可以对多种多样超敏反应病症合理，因此临床医学运用较为普遍。除开可以医治超敏反应以外，也经常用以避免药品反映及其输血反应。这类药大多数都是有神经中枢缓聚剂及其麻醉的功效，因此经常用于医治一些精神病和精神病。此外也对潜水艇有抑制效果，具备止咳化痰止疼镇定的实际效果，可是对支气管炎平滑肌的解痉功效较弱，这关键是由于哮喘病症在发病的情况下，收拢支气管炎平滑肌的功效不可以做为治疗哮喘的关键药品。