诺和龙也就是瑞格列奈,它的主要治疗作用就是能够促进胰岛素的分泌,在降低血糖方面的效果是不错的,当然在使用过程当中,可能也会出现一些副作用,出现一些不良反应,容易诱发低血糖,导致一些消化道的反应,可能还会出现皮肤过敏,会引起肝脏酶升高等等,当然一般症状相对比较轻。
瑞格列奈的主要不良反应包括:
1.低血糖
一般比较轻微,给予碳水化合物后很容易纠正。一组1228例糖尿病患者使用瑞格列奈1年时间,发生低血糖的患者占16%。
2.消化道反应
比较罕见,瑞格列奈与阿卡波糖不同,通常只有轻微的腹痛腹泻等症状。
3.过敏反应
偶见服用瑞格列奈的患者皮肤瘙痒、发红和荨麻疹。
4.肝脏酶升高
瑞格列奈几乎全部在肝脏代谢,所以个别患者转氨酶等肝脏酶身高,但都只是轻度和短暂性的。
如果正在服用瑞格列奈,那就要注意这些不良反应,以免引起更多的问题。一旦有不良反应就需要减小剂量或者停药观察。
我们来看一下瑞格列奈的药代动力学:
瑞格列奈口服后被迅速而完全地吸收,如果进餐的同时口服则吸收稍延缓,其刺激胰岛素分泌的作用起效迅速且持续时间短。
吸收入血液的瑞格列奈在血液循环中与蛋白质结合,与血清白蛋白结合大于95%,服药后1小时达到血药峰值,血浆半衰期也约为1小时。
瑞格列奈主要在肝脏中代谢,由肝细胞中CYP3A4酶系快速代谢为非活性物质,服药96小时之后98%的瑞格列奈被代谢,其中90%出现在粪便中,8%出现在尿液中。
所以对于肝功能不全的患者来说,在服用4.0mg瑞格列奈之后,血浆药物浓度较健康者高。在严重肾功能不全的患者中。服用瑞格列奈7天之后,血浆药物最大浓度也比健康人高。
瑞格列奈的生物利用度约为63%,血浆最大药物浓度呈剂量依赖性,随着服药剂量的升高而升高。