杞橼酸莫沙必利分散片,它是一种助消化到的常见药物,在预防和治疗功能性消化不良方面的作用是很好的,对于慢性胃炎患者,出现烧心恶心等症状表现的时候,能够起到很好的治疗功效。用药期间要了解一些注意事项,如果用药两周没有得到良好的缓解,应该仔细咨询医生。
药理毒理
1、药理作用
本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强上消化道(胃和小肠)运动。研究提示,本品具有促进胃及十二指肠运动,加快胃排空的作用。大鼠研究显示:本品重复给药一周,其对胃排空的促进作用减弱。
2、毒理研究
啮齿类动物的长期(大鼠104周,小鼠92周)给药研究中,剂量为30~100mg/Kg/天(相当于临床推荐用剂量的100~300倍)时,肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。
药代动力学
本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品10mg,吸收迅速,血药峰浓度为67.3ng/ml,达峰时间为0.5小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。
注意事项
服用一段时间(通常为2周),消化道症状没有改变时,应停止服用。
孕妇及哺乳期妇女用药
因其安全性尚未确定,应避免使用本品。
不良反应
主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。