随着年龄的增长,很多中老年人脑部和身体骨骼就会呈现退化现象,就会出现记忆力下降、智力下降等情况,不仅影响生活还会影响寿命。针对这种情况,一般会采取相应的治疗措施,奥拉西坦注射液就是用于治疗脑损伤以及神经功能缺失、记忆或是智能障碍等病症。
成份
本品主要成份为奥拉西坦,辅料为磷酸二氢钠和乙二胺四乙酸二钠盐。
其药物成份奥拉西坦的化学名称: 4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
化学结构式:分 子 式:C6H10N2O3 分 子 量:158.16
性状
本品为几乎无色或微黄色澄明液体。
适应症
用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。
规格
5ml:1.0g
用法用量
静脉滴注,每次4.0g,每日一次,可酌情增减用量,用前加入到100~250ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中,摇匀。对神经功能缺失的治疗通常疗程为2周,对记忆与智能障碍的治疗通常疗程为3周。
不良反应
据国外文献报道,奥拉西坦的不良反应少见,偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、头晕、头痛、睡眠紊乱,但症状较轻,停药后可自行恢复。
禁忌
对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。
注意事项
1、 轻、中度肾功能不全者应慎用,必需使用本品时,须减量。
2、 患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时,应减量。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确,因此,不应使用。
儿童用药
尚不明确。
老年用药
若出现不良反应时,须减量。
药物相互作用
尚不明确。
药物过量
目前尚无本品药物过量反应的相关报道。
药理毒理
药理作用 本品为吡拉西坦的类似物,可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示,本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高大脑中ATP/ADP的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
毒理研究 动物研究提示:本品急性毒性低,小鼠灌胃给药10g/kg,静脉给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡;未表现出致突变、致癌作用及生殖毒性。
药代动力学
奥拉西坦注射液经静脉给予健康受试者后,在体内的药代动力学符合二室模型,消除半衰期为3小时左右。奥拉西坦在体内广泛分布,主要以肾脏、肝脏和肺内浓度最高。小鼠口服奥拉西坦后,脑内于4小时可达药物的峰浓度。药物与血浆白蛋白的结合率低,很少透过胎盘屏障,主要以原形从肾脏排出。静脉给予2g与4g剂量的Cmax分别为110.87±29.22μg/mL和214.60±47.98μg/mL, 统计距参数AUC0-t 200.93±36.63mg· h /L和451.65±106.87mg ·h /L,t1/2β 3.03±0.62h和3.85±0.44h, CL/F 10.24±1.97mL ·kg/h和3.87±1.05mL· kg /h,V/F 59.26±48.77mL/kg和31.64±18.28mL/kg。24h尿药累积排泄率分别为82.14%±2.57%和82.99%±5.28%。
贮藏
遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)处保存。
包装
(1)安瓿,每盒6支或每盒4支。
(2)安瓿,每盒1支+5ml预灌封注射器、每盒2支+10ml预灌封注射器、每盒4支+20ml预灌封注射器、每盒4支+2支10ml预灌封注射器。
有效期
暂定18个月。