有些人天生皮肤比较敏感,比如季节转换、接触了毛毛的东西、吃了海鲜等,身上就会出现过敏的症状,起疙瘩、发红发痒等,有时候还会印,尤其是一挠一下,就会变成一大片,特别难受,生活中有很多治疗过敏的药物,而弗雷他定片就是常见的预防过敏症状的药物。
药物说明
分类
抗变态反应药物 > 抗组胺药
药理学
哌啶类抗组胺药,为阿扎他定的衍生物,具有选择性地拮抗外周组胺H1受体的作用。其抗组胺作用起效快、效强、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均强。本品无镇静作用,无抗毒蕈碱样胆碱作用。对乙醇无强化作用。口服后吸收迅速、良好。血药浓度达峰时间tmax为1.5小时。与血浆蛋白结合率为98%。大部分在肝中被代谢,代谢产物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗组胺活性。本品及其代谢物均自尿和粪便排出,t1/2约为20小时。本品及其代谢物均不易通过血脑屏障,但可出现于乳汁中。
药代动力学
口服吸收良好,在肝内迅速而广泛地代谢,经尿和粪便排除。服药后起效快,某些患者在30min内就显现作用,tmax为1.5~2h,消除半衰期8~14h。活性代谢产物去羧甲基乙氧基氯雷他定(DCL)的半衰期则达17~24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更长。氯雷他定和血浆蛋白结合率为97%~99%,DCL为73%~76%。服药24h后,氯雷他定约27%从尿中排泄,10天后约40%从尿中消除,42%从大便中排泄。随乳汁分泌少,因此哺乳期用药是安全的 [3] 。
适应症
用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。
用法用量
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应
(1)较少。偶有口干、头痛等。(2)偶见肝功能异常、黄疸、肝炎、肝坏死,肝功能受损者应减量。(3)罕见多形红斑及全身过敏反应。
禁忌症
对本品过敏者禁用。2岁以下儿童不推荐使用。孕期及哺乳期妇女慎用。
注意事项
1.严重肝或肾脏功能损害者、2岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女慎用。
2.如连续用氯雷他定在1个月以上者,应更换药物品种,以防产生耐药性。
3.饮酒者、经常服用安定类药物者在初用氯雷他定时,应加强观察是否有加重嗜睡作用或其他中枢抑制作用的情况,并注意调节用量,或在用药期间停止饮酒及停用地西泮类药物。
4.在做药物皮试前大约48h,应停用氯雷他定,因抗组胺药能防止或减轻皮肤对所用抗原的阳性反应。
药物相互作用
①经肝脏CYP450酶代谢,因此抑制肝药酶活性的药物,如大环内酯类抗生素、抗真菌药酮康唑等,可减缓本品的代谢,增加本品的血药浓度,有可能导致不良反应增加。②与其他中枢抑制药、三环类抗抑郁药合用或饮酒,可引起严重嗜睡。③单胺氧化酶抑制药可增加本品不良反应。
中毒
氯雷他定(克敏能)为长效三环类抗组胺药,抗组胺作用强,无中枢神经抑制作用,无抗胆碱作用。用于治疗各种皮肤黏膜的过敏性疾病。服药后30min起效,半衰期8~18h,常用量10mg/d,顿服。
临床表现
1.不良反应罕见,有乏力、头痛、口干等。
2.过量可出现中枢神经系统抑制或兴奋表现。
治疗
氯雷他定中毒的治疗要点为:
对症治疗。
制剂
片剂、胶囊:5mg、10mg
专家点评
氯雷他定无中枢镇静作用,每天只需服用一次,药效可维持1天,患者顺从较好,对慢性荨麻疹疗效较好。其疗效优于氯苯那敏、氯马斯汀、特非那定和阿斯咪唑。但价格较贵。氯雷他定为选择性外周H1受体拮抗药,无胆碱能和肾上腺素拮抗作用。眼科多用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎 [3] 。