人们对于利多卡因的认识还是不熟悉，利多卡因属于防止心率失常药。利多卡因的功效和可卡因的功效十分相像，但是没有可卡因的副作用强。利多卡因现在普遍用于局部麻醉，治疗口腔溃疡等疾病，利多卡因一般三分钟就可以生效，麻醉效果比较显著，少数人对利卡多因过敏。
利多卡因临床上属于酰胺类局部麻醉药，常用于局部神经阻滞，如表面麻醉、浸润麻醉、区域阻滞、椎管内麻醉等。临床上也可用于抗心律失常药物，一般对室性快速性心律失常有效，而对室上性快速性心律失常效果不大，常用的使用剂量为1mg/kg。
作为中效局部麻醉药，它是临床上使用最为普遍的一种，麻醉强度中等，组织弥散效果佳。临床上根据不同的麻醉方式，不同的患者，可选择的浓度，一次性最大限量也不尽相同。一般使用浓度范围为0.5%-2%，一次性限量表面麻醉为2mg/kg，其他麻醉方式为8－10mg/kg，可反复使用，但短时间内容易产生耐药性。
本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用。
当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响。
血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。