乙酰唑胺(Acetazolamide),中华药典名叫乙酰甲酰胺胺,产品名叫丹木斯(Diamox),别名为N-(5-氨磺酰基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺。乙酰唑胺为利尿剂。碳酸酐酶缓聚剂,服后抑止肾小管损伤鳞状上皮细胞中的碳酸酐酶,使H2CO3的产生降低,H 的造成随着降低。
基本信息内容
中文名字:乙酰唑胺
汉语别称:2-乙酰氨基-1,3,4-噻二唑-5-磺氟苯;ACET甲酰胺氟苯;N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺;阿昔洛韦残渣A;醋唑磺胺;醋氮磺胺;醋氮氟苯;醋唑磺胺;丹木斯;乙酰甲酰胺氨;代马可司;代冒阿斯特里
英文名字:acetazolamide
英语别称:Cidamex;5-acetamido-1,3,4-thiadiazole-2-sulphonamide;Diamox;Acetamide,N-[5-(aminosulfonyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-;DIACARB;Acetazolamidum;Diamox
CAS号:59-66-5
化学式:C4H6N4O3S2
分子结构式:
相对分子质量:222.24500
精准品质:221.98800
PSA:151.66000
LogP:0.99800
有机化学特性
外型与特性:乳白色至灰白结晶体粉末状,无臭,无气味。溶于于氨水溶液,略溶解开水,特别少溶解水和酒精,几乎不溶解氯仿和医用乙醚。
相对密度:1.744g/cm3
溶点:256-261°C
可靠性:感光
存储标准:仓库自然通风冷冻干燥
安全性信息内容
标记:GHS07
数据信号词:警示
伤害申明:H315;H319
警告性申明:P305 P351 P338
包裝级别:III
危险类别:6.1
海关hs编码:2935009090
危化品运输编号:2811
危险类别码:R36/38
安全性表明:S26
RTECS号:AC8225000
危险品标志:Xi[1]
生产方式
1.钛酸异丙酯、空气氧化2-乙酰氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑添加冰醋酸及水溶液中,制冷至-2℃通氯,终温不超过5℃。当原材料溫度明显降低,液位有很多泡沫塑料出現,液态二氧化碳损耗至规定量时终止通氯,过虑,厌氧颗粒污泥用凉水清洗至pH为4,得氯金属氧化物(2-乙酰氯基-5-磺酰氯-1,3,4-噻二唑)。
2.胺化将氢氧化钠与冰块混和,减温至5℃下列。添加氯金属氧化物,加毕,隔热保温反映三十分钟。用盐酸调整pH至5-6,过虑,厌氧颗粒污泥清洗至pH为7,干躁,得乙酰唑胺粗品。将粗品、水、活性碳及侧重亚硫酸钠加温至95℃,褪色1-1.5h,趁热过滤,渗沥液冷却结晶,过虑,清洗,干躁,得乙酰唑胺[1]。
主要用途
乙酰唑胺为利尿剂。碳酸酐酶缓聚剂,服后抑止肾小管损伤鳞状上皮细胞中的碳酸酐酶,使H2CO3的产生降低,H 的造成随着降低。因而,H 与Na 的互换大幅缓减,結果HCO3-,Na ,K 排出来提升,排尿增加。该品行远必自抑止泪液代谢全过程,使眼压高降低。用以医治青光眼,轻微心脏性水肿等[1]。
中国药典标准
生产来源于(名字)、成分(效价)疫苗
本产品为N-(5-氨磺酰基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺。按干躁品测算,含C4H6N4O3S2应是98.0%~102.0%。
生产特性疫苗
本产品为乳白色纤维状结晶体或晶形粉末状;无臭,味有点苦。
本产品在开水中略溶,在水或酒精中特别少融解,在三氯甲烷或医用乙醚中几乎不溶;在氨水溶液中溶于。
生产辨别疫苗(1)取本产品约0.1g,滴加氢氧化钠溶液标准溶液融解后,放水10Ml,加酚酞标示液1滴,滴加稀盐酸至淡粉色消退,加硝酸汞标准溶液数滴,即转化成白色沉淀。(2)取本产品约0.2g,置试管婴儿中,加酒精与盐酸各1ml,加温即产生乙酸丁酯的香味。(3)本产品的红外线消化吸收图普应与对比的图普(光谱仪集9图)一致。
生产查验疫苗
酸值
取本产品1.0g,加温水50Ml,振摇,放冷,依规测量(附则ⅥH),pH值应是4.0~6.0。
碱性溶液的回应度
取本产品1.0g,加10%氢氧化钠溶液水溶液5ml融解后,水溶液应回应。
氟化物
取本产品2.0g,放水100ml,加温融解后,快速放冷,滤过,取渗沥液25ml,依规查验(附则ⅧA),与标准氯化钠溶液7.0Ml做成的对比液较为,不可更浓(0.014%)。
硫氰酸钾
取所述氟化物项下剩下的渗沥液25ml,依规查验(附则ⅧB)与标准硫酸钾水溶液2.0Ml做成的对比液较为,不可更浓(0.04%)。
相关物质
取本产品50Mg,置100ml量瓶中,放水80Ml,置80℃水浴中加温5分鐘,振摇使乙酰唑胺融解,放冷,放水稀释液至标尺,摇匀,做为供试品水溶液;高精密量取1ml,置100ml量瓶中,放水稀释液至标尺,摇匀,做为对比水溶液。照高效液相色谱法(附则ⅤD)测量,用十八烷基硅烷键合硅橡胶为填充料,以0.43%无水醋酸钠水溶液-乙醇-乙腈(95:2:3,用冰醋酸调整pH值至4.0±0.05)为流动性相,检验光波长为265nm,基础理论板数按乙酰唑胺峰测算应不少于5000。取对比水溶液20μl,引入液相色谱,调整检验敏感度,使主成份色谱分析峰的峰高约为满度的20%,再高精密量取所述二种水溶液各20μl,各自引入液相色谱,纪录色谱图至主成份峰保存期的2倍。供试品水溶液的色谱图中如显示信息残渣峰,单独残渣峰峰总面积不可超过对比水溶液主峰峰总面积的0.5倍(0.5%),各残渣峰峰总面积的和不可超过对比水溶液峰顶的峰总面积(1.0%)。
银还特定物
取本产品5.0g,用无水乙醇5ml潮湿后,放水125ml与氰化钠10Ml,高精密添加硝酸银滴定管液(0.1mol/L)5ml,摇匀后,遮光置放30分钟,经垂熔夹层玻璃布氏漏斗滤过,自来水10Ml清洗器皿及布氏漏斗,合拼渗沥液与洗剂,加硫酸铁铵标示液5ml,用硫氰酸铵滴定管液(0.1mol/L)滴定管至终点站,耗费硫氰酸铵滴定管液(0.1mol/L)不可低于4.8ml。
干躁失重状态
取本产品,在105℃干躁至恒重,减失净重不可过0.5%(附则ⅧL)。
炽灼沉渣
不可过0.1%(附则ⅧN)。
重金属超标
取本产品0.50g,依规查验(附则ⅧH第三法),含重金属超标不可过百百分之零点二十。
生产成分测量疫苗
取本产品约0.2g,高精密称定,加开水400ml拌和使融解,放冷,搬移1000Ml量瓶中,放水稀释液至标尺,摇匀;高精密量取5ml,置100ml量瓶中,加1mol/L盐酸水溶液10Ml并放水稀释液至标尺,摇匀,照紫外线-由此可见光度法(附则ⅣA),在265nm的光波长处测量OD值,按C4H6N4O3S2的吸收率(E1m)为474测算,即得。
生产类型疫苗碳酸酐酶抑制药。