G蛋白偶联反应蛋白激酶（Gprotein-coupledreceptors，GPCRs）是体细胞内较大的生长激素和递质蛋白激酶大家族，因而也是最重要的药品靶点。目前药品约50%都功效于GPCRs，包含高血压、哮喘、帕金森等广泛疾病的治疗药品。有关g蛋白质偶联反应蛋白激酶介导的信号转导，看一下下列详细介绍。
由G蛋白偶联反应蛋白激酶所介导的体细胞信号通路关键包含：cAMP信号通路和磷脂酰肌醇信号通路。cAMP信号通路别称PKA系统(proteinkinaseAsystem,PKA)，是环核苷酸系统的一种。在这个系统中，体细胞外数据信号与相对蛋白激酶融合，根据调整体细胞内第二信使cAMP的水准而造成反映的信号通路。信号分子一般 是生长激素，对cAMP水准的调整，是靠腺苷酸环化酶开展的。该通道是由质膜上的五种成份构成：激话型蛋白激酶(stimulatereceptor,RS)，抑制型蛋白激酶(inhibitereceptor,Ri)，激话型和抑制型调整G蛋白(Gs和Gi)和腺苷酸环化酶(adenylatecyclase,AC)。而在磷脂酰肌醇信号通路中胞外数据信号分子与细胞表层G蛋白耦联型蛋白激酶融合，激话质膜上的磷脂酶C（PLC-β），使质膜上4，5-二磷酸磷脂酰肌醇（PIP2）水解反应成1，4，5-三磷酸肌醇（IP3）和二酰基凡士林（DG）2个第二信使，胞外数据信号变换为胞内数据信号（图8-21），这一通信系统又称之为“双太阳龙宝宝系统”（doublemessengersystem）。
作用
G蛋白偶联反应蛋白激酶参加诸多生理学全过程。包含但不限于下列事例：
光感应：视紫红质是一大类能够光感应的G蛋白偶联反应蛋白激酶。他们能够将电磁波辐射数据信号转换成体细胞内的有机化学数据信号，正确引导这一全过程的反映称之为光致异构化（Photoisomerization）。实际关键点为：由视蛋白质（Opsin）和辅因子视黄醛共价键联接所组成的视紫红质在灯源的刺激性下，分子结构内的视黄醛会产生异构化，从“11-顺式”变为“全反式”，这一转变进一步造成视蛋白质的构象变化进而激话与之偶联反应的G蛋白，引起中下游的数据信号传送全过程。
嗅觉：鼻孔内的嗅上皮细胞（Olfactoryepithelium）和犁鼻器上遍布有很多嗅觉蛋白激酶，能够认知味道分子结构和费洛蒙。
个人行为和心态的调整：哺乳类动物的脑内有很多操控个人行为和心态的递质相匹配的蛋白激酶是G蛋白偶联反应蛋白激酶，包含血清素，胆碱，γ-氨基丁酸和磷酸等。
人体免疫系统的调整：许多趋化因子根据G蛋白偶联反应蛋白激酶充分发挥，这种蛋白激酶被通称为趋化因子蛋白激酶。其他归属于该类的G蛋白偶联反应蛋白激酶包含白介素蛋白激酶（Interleukinreceptor）和参加发炎与过敏症状的亚硝胺蛋白激酶（Histaminereceptor）等。
独立中枢神经系统的调整：在哺乳动物中，中枢神经和交感神经的活动都遭受G蛋白偶联反应蛋白激酶信号通路的调整，他们控制着许多自我约束的内分泌系统，包含血压，心率，消化吸收等。
体细胞相对密度的调整：近期在盘基网柄菌中发觉了一种带有脂类蛋白激酶特异性的G蛋白偶联反应蛋白激酶，能够管控这种黏菌对体细胞相对密度的磁感应。
保持恒定：比如机体内水净化设备的调整。
激话
胞内一部分有G蛋白融合区。G蛋白α，β，γ三种亚企业构成的三聚体，静息状态时与GDP融合．当蛋白激酶激话时GDP－αβγ一氧化氮合酶在Mg2 参加下，融合的GDP与胞质中GTP互换，GTP－α与βγ分离出来并激话效应器蛋白质，另外配位与蛋白激酶分离出来。α亚企业自身具备GTP酶促反应，促进GTP水解反应为GDP，在与βγ亚企业产生G蛋白三聚体修复原先的静息状态。