小建中汤源于《伤寒论》，是由桂枝加芍药汤，器重麦芽糖做成，其理法与桂枝汤之别，温中滋阴养血，和里轻重缓急，主冶中焦虚寒，肝脾不和证；肚子里拘急疼痛，喜温喜按，神疲倦力，虚怯少气；或心里躁动，虚烦不安宁，脸色素淡；或伴四肢苦楚，手脚躁热，喉干口燥，舌淡苔白，脉细弦。该方为温中滋阴养血，轻重缓急止疼之剂，又为阴潜阳，柔肝理脾之方，呕吐或中满者不适合应用。
本证多由中焦虚寒，肝脾失和，化源不够引发，医治以彭中滋阴养血，和里轻重缓急主导。中焦虚寒，肝木乘土，故肚子里拘急疼痛、喜温喜按。肠胃为血气生物化学之源，中焦虚寒，化源贫乏，血气俱虚，故见心悸、脸色素淡、发热、口燥喉干等。聚瑞器重甘温质润之麦芽糖为君，清补中焦，轻重缓急止疼。
臣以辛温之桂枝温气血，祛寒邪；酸甘之赤芍养营阴，缓肝急，止腹痛。佐以姜片温胃散寒，红枣健脾养血。生甘草养血中和，调合诸药，是为佐使的用处。在其中麦芽糖配桂枝，辛甘化阳，温中焦而补脾虚；芍药配甘草，酸甘化阴，缓肝急而止腹痛。六药共用，温中滋阴养血轻重缓急当中，蕴有柔肝理脾，益阴和阳之意，用之可使肾气强壮，阳阴血气生物化学数字功放，故以“建中”名之。
芒果白马王子接《绛雪园古方选注》卷下：“建中者，建中气也。名之曰小点的，酸甘缓中，仅能建中焦营气也。前桂枝汤是芍药佐桂枝，今建中汤是桂枝佐芍药，义侧重于酸甘，专和血脉之阴。芍药、甘草有戊己相须之妙，胶饴为稼穑之甘，桂枝为阳木，有甲己化土之义。使以姜、枣助脾与胃行体液者，血脉中之柔阳，皆出自于胃也。”
苹果《伤寒论·辨太阳病脉证并治》：“伤寒，阳脉涩，阴脉沉，法当肚子里急痛，先与小建中汤，不低者，小柴胡汤主之。”
草酸《金匮要略·血痹虚劳病脉证并治》：“虚损里急，悸，衄，肚子里痛，梦失精，四肢酸疼，手脚躁热，喉干口燥，小建中汤主之。”