伊痛舒注射液本品能明显延长热板法引发小鼠的痛阈时间,减少醋酸所致小鼠扭体反应次数,缓解尿酸钠所致大鼠膝关节炎的疼痛症状。
药理毒理
1.观察伊痛舒注射液的镇痛、抗炎作用.方法:热板法、醋酸扭体法、K+皮下透入致痛法和尾压痛法测大、小鼠痛阈,蛋清性足跖肿胀法测大鼠足跖容积.结果:伊痛舒注射液4,2,1 g生药·kg-1可明显提高热板法小鼠痛阈,减少醋酸致小鼠的扭体次数,镇痛率28.2%~66.2%.2.4 g生药·kg-1在药后2和4 h可明显提高大鼠K+皮下透入的致痛痛阈(P<0.05).小鼠鼠尾压痛法结果显示,伊痛舒注射液2.4,1.2,0.6 g生药·kg-13个剂量组均可明显提高压痛阈值.伊痛舒注射液2.4,1.2,0.6 g生药·kg-13个剂量组能减轻蛋清引起的大鼠足跖肿胀.结论:伊痛舒注射液具有明显的镇痛、抗炎作用.
2.观察伊痛舒注射液的活血祛瘀作用.方法:用肾上腺素加冷水游泳法制造急性血瘀证模型.结果:伊痛舒注射液能明显降低血瘀大鼠的全血高切黏度、低切黏度、还原黏度和血浆黏度,明显降低血小板聚集率,有降低血栓长度、湿重和指数的趋势,而对血沉和红细胞压积无明显影响.结论:伊痛舒注射液可改善血瘀状态的血液流变性,具有明显的活血祛瘀功能.
3.应用CHL 细胞染色体畸变试验、Ames 试验和小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验对伊痛舒进行了致突变作用研究。结果显示:0. 00625ml/ 皿、0. 125ml/ 皿、0. 025ml/ 皿、0. 05ml/ 皿、0. 1ml/ 皿各剂量组TA97 、TA98 、A100、TA102 各试验菌珠MR< 2 ;1250mg/kg、2500mg/ kg、5000mg/ kg 各剂量组PCE 微核率分别为2. 0 ‰、212 ‰、218 ‰,与对照组(410 ‰) 比较无明显差异( P < 0105) ;0. 0125ml/ ml、0. 025ml/ ml、0. 05ml/ ml、0. 1ml/ ml 各剂量组加与不加S9 CHL 细胞染色体畸变率均小于5 % ,表明伊痛舒在该试验条件下无明显致突变作用。
药理作用
1 镇痛作用:本品能明显延长热板法引发小鼠的痛阈时间,减少醋酸所致小鼠扭体反应次数,缓解尿酸钠所致大鼠膝关节炎的疼痛症状。
2 活血化瘀作用:本品对肾上腺素冰水刺激所致大鼠的
血瘀症 能得到改善,使增高的全血比粘度、血浆粘度和红细胞压积降低。
3 抗炎作用:本品对二甲苯引起的小鼠耳肿胀及角叉苯胺所致大鼠的足肿胀均有显著抑制作用。
4 解痉作用:本品对豚鼠离体回肠有松弛作用,能拮新斯的明诱发肠管的兴奋作用。